Efficient strategies for the one-step modification of aminoglycoside antibiotics
Promotie: dhr. A.A. Bastian, 11.00 uur, Academiegebouw, Broerstraat 5, Groningen
Proefschrift: Efficient strategies for the one-step modification of aminoglycoside antibiotics
Promotor(s): prof. A. Herrmann
Faculteit: Wiskunde en Natuurwetenschappen
Nieuwe chemie voor het maken van geneesmiddelen uit natuurlijke producten
Bij het ontwikkelen van medicijnen dienen natuurlijke producten vaak als uitgangspunt. Omdat veel natuurlijke verbindingen erg ingewikkelde structuren hebben is de synthese van derivaten niet gemakkelijk. In zijn proefschrift presenteert Andreas Bastian twee strategieën die modificatie van verbindingen met verschillende functionele groepen van gelijke reactiviteit mogelijk maken in een enkele stap.
Eerst word een conceptueel nieuwe benadering gedemonstreerd die gebruik maakt van supramoleculaire beschermgroepen gebaseerd op RNA-aptameren (aptameerbeschermgroepen, APGs) voor de modificatie van complexe natuurlijke producten. Met deze techniek zijn de aminoglycoside antibiotica neomycin B en paromomycin gemodificeerd op verschillende posities met diverse APGs en chemische transformaties. APGs kunnen beschouwd worden als een nieuwe synthetische methode in de organische chemie, omdat ze ontwikkeld kunnen worden voor een grote varieteit aan doelmoleculen.
De tweede strategie is gebaseerd op een regioselectieve azide-introductie op een bepaalde positie in neamine antibiotica zonder het gebruik van beschermgroepen. Hier is een azide-overdrachtsreagens gebruikt voor de selectieve modificatie van verschillende neamine antbiotica op de C3 positie van de 2-deoxystreptamine ring. Omdat deze positie veel gebruikt wordt in bacteriële resistentiemechanismen zal deze eenvoudige azide-introductie de ontwikkeling van nieuwe antibiotica versnellen.
Andreas Bastian (Polen, 1981) studeerde scheikunde aan de Johannes Gutenberg University Mainz. Het onderzoek werd uitgevoerd bij het Zernike Institute for Advanced Materials en gefinancierd door NWO (Vici grant) en de EU (ERC grant). Bastian gaat verder als research scientist bij Syncom.
Laatst gewijzigd: | 13 maart 2020 00:59 |
Meer nieuws
-
17 juli 2024
Veni-beurzen voor tien Groningse onderzoekers
Aan tien onderzoekers van de Rijksuniversiteit Groningen en het UMCG is een Veni-beurs van maximaal 320.000 euror toegekend. De Veni-beurzen worden jaarlijks toegekend door de Nederlandse Organisatie voor Wetenschappelijk onderzoek (NWO) en zijn...
-
15 juli 2024
Financiering voor RUG onderzoekers uit Nationaal Groeifondsprogramma Circular Plastics NL
Voor onderzoek naar het circulair maken van plastics ontvangen Professors Patrizio Raffa en Katja Loos samen ongeveer 1,2 miljoen euro vanuit het Nationaal Groeifondsprogramma Circular Plastics NL.
-
09 juli 2024
NWO Open Technology financiering voor verbeteren kwaliteit 3D printtechnologie
Dr. Liangliang Cheng ontvangt een NWO OPT subsidie van EUR 950.000 voor onderzoek naar een veiligere toepassing van metalen in 3D printtechnologie